Тигециклин
средний период полувыведения 42 часа. т.е. одна капельница в трое суток
цена за 10 ампул - 30тыс руб.
=======================================================================
Всасывание
Поскольку тигециклин вводят внутривенно, он характеризуется 100 % биодоступностью.
Распределение
При концентрациях от 0,1 до 1,0 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71 % до 89 %. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.
В организме человека равновесный объем распределения тигециклина, составил от 500 до 700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.
Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.
Равновесная максимальная концентрация (Cssmax) тигециклина в плазме крови составила 866±233 нг/мл при 30-минутных инфузиях и 634±97 нг/мл при 60-минутных инфузиях. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нг•час/мл.
Метаболизм
В среднем, менее 20 % тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и энимер тигециклина.
Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450 (CYP): 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4.
Тигециклин не показывал НАДФ зависимость в подавлении CYP2C9. CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.
Выведение
Отмечено, что 59 % назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33 % выводится почками.
Дополнительные пути выведения – глюкуронидация и экскреция неизмененного тигециклина почками.
Общий клиренс тигециклина после внутривенной инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13 % от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.
В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом Р-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-гликопротеина, в действие тигециклина неизвестен.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25 % и 55 %, а период полувыведения увеличен на 23 % и 43 %, соответственно.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменялся, в том числе и на фоне гемодиализа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью AUC была на 30 % больше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика тигециклина у пожилых, в целом, не отличалась от других возрастных групп.
Пол
Клинически значимые различия клиренса тигециклина у мужчин и женщин не установлены.
Раса
Клиренс тигециклина не зависит от расы.
Масса тела
Клиренс, в том числе нормализованный по массе тела, и AUC заметно не различались у пациентов с разной массой тела, в том числе, превышающей 125 кг. У пациентов с массой тела более 125 кг величина AUC была на 25 % ниже. Данные о пациентах с массой тела более 140 кг отсутствуют.
-
- Бывалый
- Сообщения: 329
- Зарегистрирован: Ср фев 06, 2019 12:46 am
Странно, что никто не ответил. Я 25 или 26 мая начну курс тигециклина против БЛРС (ESBL) Клебсиеллы, которая у меня живет в мпс уже не первый год. Препарат брал в Италии, как закончу - отпишусь обязательно.Health0819 писал(а):Источник цитаты Не знаю есть ли смысл от этих всех новейших препаратах, может если хронь ужу долгое время, то вряд ли какой то антибиотик поможет. В любом случае, кто будет принимать отпишитесь, что бы другие знали работает или нет
Если Вы считаете, что у Вас хлам - поверьте, толку не будет.kirintopulos писал(а):Источник цитаты Второй день капаю Тигециклин по инструкции. Побочка в виде тошноты есть.
Я так не считаю.master1976 писал(а):Источник цитаты Если Вы считаете, что у Вас хлам - поверьте, толку не будет.
Как это проявилось?kirintopulos писал(а):Источник цитаты На 7-ой день полезла кандида.
Высыпания на причинном месте.rex200778 писал(а):Источник цитаты Как это проявилось?
master1976 писал(а):Источник цитаты Если Вы считаете, что у Вас хлам - поверьте, толку не будет.
Два взаимоисключающих поста.master1976 писал(а):Источник цитаты Я же говорил толку не будет. Если бы был хлам, то помогло.
Белые или красные?kirintopulos писал(а):Источник цитаты Высыпания на причинном месте.
Сначала красные, потом становятся белыми.rex200778 писал(а):Источник цитаты Белые или красные?
Ничуть. Вы не поняли смысл моих постов. Объясню, у Вас не хлам. Вы лечитесь не понятно от чего. Здесь на форуме таких было много.kirintopulos писал(а):Источник цитаты Два взаимоисключающих поста.
Самые полезнве материалы форума! За 18 лет форум стал очень большим! Авторы Форума сделали для Вас выжимки из более 10000 тем форума, проверенные за время работы проекта! ПОДРОБНОЕ РУКОВОДСТВО по лечению заболеваний мужской половой системы САМОСТОЯТЕЛЬНО - БЕЗ ЛИШНИХ ЗАТРАТ - Переход в основной раздел Hron-prostatit.ru ОН-ЛАЙН ТЕСТИРОВАНИЕ ПО СИМПТОМАМ - Узнай, что с тобой случилось - Быстро. Бесплатно, Без регистрации - Переход в основной раздел Hron-prostatit.ru ИЗБРАННЫЕ ПРОВЕРЕННЫЕ МАТЕРИАЛЫ - Самые информативные обсуждения отобраны в отдельный раздел - Клуб форума
Внимание! Информация на данном Форуме приводится в ознакомительных целях Имеются противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом